Baklofen

Blog Dokter Sobri

Baklofen

Mekanisme Kerja

Baklofin adalah suatu agonis GABA yang menyebabkan relaksasi otot dengan cara meningkatkan konduksi Kalium sehingga terjadi hiperpolarisasi yang menyebabkan inhibisi presinaptik dengan akibat mengurangi influks kalsium. Selain itu, baklofen mengurangi nyeri pada spastisitas degnan menghambat penglepasan neurotransmitter eksitasi yaitu substansi P di medulla spinalis

Farmakokinetik

Absorpsi oral baik, kadar puncak tercapai dalam 3 jam. Ikatan protein 30%. Rasio kadar plasma dan otot adalah 10:1. Waktu paruhnya 3-4 jam. Eliminasi dari otak lambat. Ekskresi lewat urin 70-85% dalam satu hari.

Indikasi

Baklofen mengatasi sebagian komponen spastisitas spinal, spasme fleksor dan ekstensor yang involunter terutama akibat lesi spinal. Efektivitas pada spasme sehubungan dengan multipel sklerosis kira-kira 65%. Perbaikan tidak tuntas tetapi bermakna yaitu berkurangnya penderitaan, kurang tidur dan meningkatkan latihan fisik. Baklofen digunakan untuk mengurangi nyeri pada spasme otot kronik. Spasme otot yang berat biasanya memerlukan baklofen yang digunakan secara intratekal. Efektivitas baklofen pada spasme mirip dengan diazepam tetapi efek sedasinya lebih ringan.

Efek Samping

Yang paling umum dilaporkan adalah mengantuk, lelah, pusing dan ataksia. 

Posologi

Dosis mulai dari rendah dan ditambah secara bertahap. Dosis dewasa 3x sehari 5 mg dan Dosis Anak 1-1,5 mg/kg per hari.

Referensi

1. Gunawan SG, Nafrialdi RS, Elysabeth. Farmakologi dan Terapi. Edisi 5. FKUI. 2009

Regards
Muhammad Sobri Maulana